Сульбутиамин – это синтетически разработанное соединение, состоящее из двух молекул витамина B1 (тиамина), связанных вместе серой. Сульбутиамин известен своей жирорастворимостью. Липофильность соединения позволяет ему легко транспортироваться в мозг из системного кровообращения с большей скоростью и эффективностью, чем обычно это делает одна молекула тиамина. Это наблюдаемое явление было дополнительно подтверждено работой Беттендорфа и др. Исследователи изучили, как уровень тиамина в плазме будет увеличиваться у крыс, когда субъектам вводили либо тиамин, либо сульбутиамин. Испытуемым вводили 52 мг/кг сульбутиамина и 50 мг/кг тиамина ежедневно в течение двух недель. Результаты исследования показали, что крысы, получавшие сульбутиамин, показали в 2,41 раза более высокие уровни общего циркулирующего тиамина, тиаминдифосфата и тиаминмонофосфата, чем крысы, которым вводили тиамин. Основными преимуществами сулутиамина являются улучшение когнитивных функций и нейропротекции, снижение утомляемости и способность влиять на циркадный ритм.
Как и большинство ноотропных соединений, сульбутиамин продемонстрировал потенциал для улучшения нейропротекции и различных когнитивных функций. Знаменитое исследование, проведенное Kwag et. Al, изучало нейропротекторное действие сульбутиамина на клетки гиппокампа, подвергшиеся кислородно-глюкозной депривации (OGD). Чтобы создать ишемические состояния у крыс, OGD изначально вызывали отдельно, а затем проводили комбинированное воздействие как OGD, так и сульбутиамина. Сочетание OGD и сульбутиамина привело к резкому повышению жизнеспособности нейронов, а также улучшению различных электрофизиологических свойств. Эти результаты позволили исследователям сделать вывод, что сульбутиамин проявляет нейропротекторные эффекты, которые могут бороться с гибелью клеток, связанной с ишемией [1].
Сульбутиамин также продемонстрировал потенциал в своей способности улучшать память и сохранение. Одно из первых опубликованных исследований, касающихся этих эффектов, было проведено в 1985 году Мишо и соавторами. Исследователи перорально вводили 300 мг/кг сульбутамина 14-16-недельным мышам в течение 10 дней. Любое улучшение памяти измерялось по результатам выполнения субъектами оперантного задания. Результаты показали, что не было значительной разницы в памяти между группами приобретения. Однако мыши показали резкое улучшение сохранения, что привело к общему повышению производительности [2].
Более позднее исследование, посвященное влиянию сульбутиамина на память, включало инъекции мышам сульбутиамина в дозе 12,5 мг или 25 мг ежедневно в течение 9 недель. Исследователи BIzot et. Al собрали исходные данные, заставив мышей выполнить задание DNMTS до лечения. После завершения первоначального задания мыши начали 9-недельный период лечения. После инъекции сульбутиамина и второго задания DNMTS результаты показали, что лечение не привело к значительному улучшению памяти, но повысило производительность во время тестов на распознавание объектов. Кроме того, исследователи вводили антагонист NMDA, известный тем, что вызывает амнезию. Группа плацебо испытывала ухудшение памяти, в то время как группы сульбутиамина 12,5 мг и 25 мг не имели практически никаких нарушений памяти. Результаты этого исследования позволили ученым сделать вывод, что сульбутиамин полезен как для рабочей, так и для эпизодической памяти [3].
Другим основным преимуществом приема сульбутамина является способность соединения устранять хроническую усталость. Исследование на животных, проведенное Тиевом и др., изучало, как прием сульбутиамина лечит случаи хронической постинфекционной усталости (CPIF). Испытуемые были разделены на три группы: одна получала плацебо, другая получала 400 мг сульбутиамина, а последняя получала 600 мг сульбутиамина. Соединение вводилось ежедневно в течение 28-дневного испытательного периода. Результаты исследования показали, что обе экспериментальные группы показали значительное улучшение по сравнению с группой плацебо, однако не было заметной разницы в уменьшении симптомов между двумя экспериментальными группами. Исследователи пришли к выводу, что в случаях CPIF лечение сульбутиамином может бороться с высокими случаями усталости.
Дальнейшие преимущества введения сульбутиамина были отмечены у приматов исследователями Бальзамо и др. При введении субъектам сульбутиамина в дозах 300 мг/кг ежедневно в течение 10 дней циркадный ритм приматов показал признаки влияния большой дозы соединения. Исследователи сообщили, что введение сульбутиамина привело к увеличению бодрствования и фазы 1 сна без изменения паттернов быстрого сна. Высокие уровни фазы 1 сна важны из-за его способности поддерживать память, обучение и сохранение. Исследователи смогли сделать вывод, что сульбутиамин демонстрирует потенциал для регулирования этих фаз цикла сна, однако необходимо провести больше исследований, чтобы определить полное влияние сульбутамина на циркадный ритм [4].
[1] Kwag J., Abdul Majid A.Sh., Kang K.D. PubMed [Internet]; Evidence for neuroprotective effect of sulbutiamine against oxygen-glucose deprivation in rat hippocampal CA1 pyramidal neurons. Biol Pharm Bull. 2011;34(11):1759-64. doi: 10.1248/bpb.34.1759. [cited 2011]. Available from: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22040892/
[2] Micheau J., Durkin T.P., Destrade C., Rolland Y., Jaffard R. PubMed [Internet]; Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation. Pharmacol Biochem Behav. 1985 Aug;23(2):195-8. doi: 10.1016/0091-3057(85)90555-6. [cited 1985 Aug]. Available from: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4059305/
[3] Bizot J.Ch., Herpin A., Pothion S., Pirot S., Trovero F., Ollat H. PubMed [Internet]; Chronic treatment with sulbutiamine improves memory in an object recognition task and reduces some amnesic effects of dizocilpine in a spatial delayed-non-match-to-sample task. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2005 Jul;29(6):928-35. doi: 10.1016/j.pnpbp.2005.04.035. [cited 2005 Jul]. Available from: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15951087/
[4] Balzamo E., Vuillon-Cacciuttolo G. PubMed [Internet]; [Facilitation of a state of wakefulness by semi-chronic treatment with sulbutiamin (Arcalion) in Macaca mulatta]. Rev Electroencephalogr Neurophysiol Clin. 1982 Dec;12(4):373-8. doi: 10.1016/s0370-4475(82)80029-4. [cited 1982 Dec]. Available from: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7170385/