Гидразид фенилпирацетама, обычно называемый гидразидом фонтурацетама, является производным ноотропного рацетама фенилпирацетама. Разница между двумя соединениями заключается в их химической структуре. Амидная группа фенилпирацетама заменена гидразидной группой. Химическая формула гидразида фенилпирацетама – C12H15N3O2, тогда как формула фенилпирацетама – C12H15N2O2. Гидразид фенилпирацетама был первоначально открыт в 1980 году российской исследовательской группой, изучавшей ряд противосудорожных соединений, однако он был разработан для использования в клинических испытаниях только позже. С другой стороны, фенилпирацетам был разработан в 1983 году в Институте медико-биологических проблем Российской академии наук для советских космонавтов с целью борьбы со стрессорами космических путешествий [1].
1. Исследователи обнаружили, что пирацетам и подобные производные соединения, такие как гидразид фенилпирацетама, обладают способностью положительно влиять на аспекты познания, депрессии и психостимуляции. Кроме того, соединение обладает потенциалом для борьбы с возрастным снижением когнитивных функций, повреждением от инсульта и снижением сохранения памяти.
2. Гидразид фенилпирацетама получен из фенилпирацетама путем замены амидной группы на гидразидную группу. Исследования показали, что соединение оказывает положительное влияние на познание и настроение, в то время как производные пирацетама обладают уникальным противовоспалительным и иммуномодулирующим действием.
1. Когнитивное снижение может быть вызвано многочисленными факторами, такими как старость, черепно-мозговая травма, депрессия и тревожность. Испытуемые на животных были разделены на группы и им вводили дозы гидразида фенилпирацетама от 200 до 600 мг в день, чтобы определить, как возрастное снижение изменялось в ответ. Аналогичным образом, у пациентов с инсультом как физические, так и когнитивные недостатки улучшались после введения 400 мг фенилпирацетама в день [2].
2. Исследования, касающиеся противовоспалительных эффектов фенилпирацетама, были проведены Звейниеце и др. и изучали, как ингибирование транспортеров дофамина посредством связывания фенилпирацетама способно уменьшить воспаление в системах самцов мышей. Противовоспалительные эффекты соединения были выявлены с помощью целевого профилирования, выполненного с помощью связывания радиолиганда и ферментативной активности. Взрослым самцам мышей вводили фенилпирацетам в дозе 50 мг/кг внутрибрюшинно или перорально [3]. Дополнительные исследования, изучающие иммуномодулирующий эффект производных пирацетама, были проведены на мышах. Мышам вводили различные производные в дозировках от 50 до 200 мг/кг, чтобы наблюдать антителообразующие эффекты производных пирацетама [4].
1. Первоначальные результаты исследования показали, что все субъекты, получавшие дозы гидразида фенилпирацетама в диапазоне от 200 до 600 мг, привели к значительному снижению темпов снижения когнитивных способностей. Хотя обширные исследования эффектов гидразида фенилпирацетама еще не проводились, имеющиеся доказательства указывают на то, что это соединение вызывает схожие с фенилпирацетамом результаты в отношении его способности влиять на когнитивные функции, настроение и общую физическую работоспособность. Несмотря на отсутствие существенных исследований, гидразид фенилпирацетама более широко доступен для использования в исследованиях, чем фенилпирацетам.
Кроме того, исследователи и химики в настоящее время изучают специфические эффекты гидразидного соединения и то, как ими можно потенциально манипулировать, чтобы усилить его фармакологическую активность. В целом, гидразиды, как было показано, действуют как антагонисты гормонов, вазодилататоры, антиоксиданты, противовоспалительные агенты и обезболивающие (анальгетики). Антимикробные, противосудорожные, противогрибковые и противоопухолевые средства также попадают в категорию возможных преимуществ, связанных с гидразидными соединениями. Основываясь на информации, предполагающей, что гидразидные соединения усиливают фармакологическую активность, эксперты предположили, что гидразид фенилпирацетама более эффективен, чем фенилпирацетам. [2]
2. Результаты первоначального исследования показали, что транспортеры дофамина были единственными значимыми молекулярными мишенями в отношении введения фенилпирацетама. Фенилпирацетам привел к снижению воспалительных генов, таких как интерлейкин-1 ?, фактор некроза опухоли-? и индуцируемая синтаза оксида азота. Это позволило исследователям прийти к выводу, что фенилпирацетам обладает высокой способностью уменьшать воспаление и воспалительные маркеры [3].
Вторичное исследование, проведенное Ратниковым и соавторами, показало, что в селезенке наблюдалось увеличение количества клеток, формирующих антитела. Было обнаружено, что наиболее эффективной дозой является 200 мг/кг производного пирацетама. Исследовательская группа продолжила добавлять гидразидную группу, которая, как было обнаружено, снижает иммуносупрессию и увеличивает образование антител. Это исследование показало, что гидразид фенилпирацетама обладает эффективными иммуномодулирующими характеристиками [4].
[1] “Phenylpiracetam Hydrazide vs Phenylpiracetam – Bring purity nootropic from origin.” Bring purity nootropic from origin, http://www.nootropicsorigin.com/compare-products/phenylpiracetam-hydrazide-vs-phenylpiracetam/. Accessed 18 April 2023.
[2] “Phenylpiracetam Hydrazide Review, Experiences & Comparison.” Nootriment, 8 July 2018, https://nootriment.com/phenylpiracetam-hydrazide/. Accessed 18 April 2023.
[3] Zvejniece, L., Zvejniece, B., Videja, M. et al. Neuroprotective and anti-inflammatory activity of DAT inhibitor R-phenylpiracetam in experimental models of inflammation in male mice. Inflammopharmacol 28, 1283–1292 (2020). https://doi.org/10.1007/s10787-020-00705-7
[4] Ratnikov VI, Ostrovskaia RU, Vazhenina ZP, Skoldinov AP. Vliianie proizvodnykh piratsetama na antitelobrazovanie [Effect of piracetam derivatives on antibody formation]. Biull Eksp Biol Med. 1985 Nov;100(11):578-81. Russian. PMID: 4063506.