Bemethyl (Беметил)

Что такое беметил?

Bemethyl / Bemitil (Беметил) – ноотроп, открытый в Советском Союзе в 1970-х годах. Это соединение считается альтернативой ноотропному бромантану и является синтетическим актопротектором, известным своими адаптогенными свойствами, которые позволяют эффективно реагировать на внешние стрессоры. Актопротекторы – это синтетические адаптогены, известные прежде всего своей обширной способностью стабилизировать физиологическое функционирование без избыточного выделения тепла или потребления кислорода. Тем не менее, исследования на животных показали, что актопротекторы наиболее эффективны у лиц с низкой или средней устойчивостью к экстремальным условиям. Дополнительные преимущества актопротекторов заключаются в снижении ишемии за счет улучшения синтеза белка, а также в естественных заживляющих и укрепляющих свойствах, которыми обладает это соединение.

Доказано, что актопротекторы оказывают стимулирующее действие, однако их механизмы действия отличаются от механизмов действия традиционных психостимуляторов, таких как модафинил и адрафинил. Как уже упоминалось ранее, актопротекторы не приводят к увеличению потребления кислорода или выделению тепла. Наиболее заметное различие между этими двумя группами заключается в том, что стимулирующее действие актопротекторов не требует исчерпывающих мер, как это обычно бывает с психостимуляторами.

Беметил известен как один из самых мощных и хорошо изученных актопротекторов, доступных для использования в научных исследованиях. Это соединение относится к семейству бензимидазолов, что позволяет отнести Беметил к категории стандартных актопротекторов. Подобно большинству соединений имидазола, его всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте и усиливается при приеме пищи с высоким содержанием углеводов. Исследования показали, что после всасывания беметил проникает через гематоэнцефалический барьер и метаболизируется в печени. Действие препарата достигает максимальной интенсивности через 3-5 дней и остается стабильно высоким в течение оставшегося периода лечения.

Влияние беметила на физическую работоспособность

Фармакологические эффекты Беметила во многом обусловлены его структурным сходством с нуклеотидными основаниями, гуанином и аденином. Это позволяет увеличить экспрессию РНК и белка во всех скелетных мышцах и мозге. Первоначально Bemitil испытывался на животных, чтобы увидеть влияние соединения на физическую работоспособность. Было показано, что соединение увеличивает скорость выработки АТФ и скорость глюконеогенеза. Это было важным открытием, учитывая, что глюконеогенез позволяет вырабатывать глюкозу из источников, которые не являются углеводами, например, лактата, жиров и аминокислот. Все три играют решающую роль в выработке энергии во время упражнений, когда запасы глюкозы, полученные из углеводов, истощаются.

Исследования, касающиеся преимуществ Беметила, подчеркнули потенциал соединения для улучшения физической работоспособности. Различные эксперименты, проведенные на мышах и крысах, показывают, что введение Беметила приводит к повышению работоспособности и ускорению времени восстановления при истощающих нагрузках. Мыши, получавшие Bemitil, продемонстрировали 33%-ное увеличение максимального объема выполненной работы и 60%-ное увеличение устойчивости к усталости. Это привело исследователей к выводу, что стимулирующее действие соединения в основном проявляется во время фазы усталости физической работы.

Пути биотрансформации, связанные с беметилом

Исследователи Белинская и др. исследовали, как Bemitil метаболизируется в организме крыс, чтобы расширить свои знания об адаптогенных качествах соединения для дальнейших исследовательских исследований. Результаты исследования были измерены с помощью жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии высокого разрешения и исследований in silico. Крысам вводили одну дозу 330 мг/кг Bemethyl; затем собирали мочу и исследовали на метаболиты в течение 24 часов. После периода наблюдения образцы мочи были подготовлены для анализа с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии.

Анализ показал, что в моче крысы было 9 метаболитов с 6 различными молекулярными формулами. Наиболее распространенным метаболитом был конъюгат бензимидазола и ацетилцистеина, который активно участвует в детоксикации ксенобиотиков. Ксенобиотики – это синтетические химические вещества, которые считаются чужеродными объектами в организме и могут причинить вред, если их не регулировать. Исследования in silico проводились с помощью программ BioTransformer и GLORY, чтобы понять и рассмотреть механизм путей биотрансформации метаболитов.

Хотя эти тесты не могут обнаружить точные метаболиты, химические формулы или механизмы Bemitil, они могут предоставить точные и полезные данные. Это исследование было очень успешным в предоставлении важной информации относительно путей биотрансформации соединения. Представленные результаты будут использованы в дальнейших исследованиях относительно того, как эти пути влияют на адаптогенные качества Беметила и как его можно использовать для будущего лечения.